质子泵抑制剂有哪些

2024-05-14

1. 质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂:是一种抑制氢离子的药物,这种药物对于减少胃酸分泌的作用是显著也长效的,可以说是现今减少胃酸分泌最强效的药物。质子泵抑制剂行销全世界且公认非常有效。\x0d\x0a\x0d\x0a目前临床上在使用的质子泵抑制剂:\x0d\x0a\x0d\x0a1.奥美拉唑:又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等,是近年来研究的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新的抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞(parietalcells),降低壁细胞中的“质子泵”活力,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。\x0d\x0a\x0d\x0a2.兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。\x0d\x0a\x0d\x0a3.埃索美拉唑镁:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。\x0d\x0a\x0d\x0a4.埃索美拉唑:是氢离子帮浦阻断剂,商品名为耐适恩(英语:Nexium);由阿斯利康研发并在瑞典上市。用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格综合症。\x0d\x0a\x0d\x0a5.泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。\x0d\x0a\x0d\x0a6.雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。

质子泵抑制剂有哪些

2. 质子泵抑制剂有哪些

奥美拉唑适应证
①十二指肠溃疡
十二指肠溃疡 po,20mg/d,2~4周溃疡可愈合。大量临床与实验证实,本品与H2受体拮抗剂相比愈合率高,临床症状缓解快。对H2受体拮抗剂治疗6周无效的十二指肠溃疡改用本品20mg/d,4周愈合率仍达80%。
②胃溃疡
胃溃疡 po,20mg/d,4~8周即可愈合,对H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效的胃溃疡,改用本品20mg/d,8周愈合率为71%。
③反流性食管炎
反流性食管炎 po,20~40mg/d,4~6周可治愈,并可显著降低食管内酸度。
④Zollinger-Ellison综合征
Zollinger-Ellison综合征 po,60mg/d为疗效最好的治疗剂量。
⑤幽门螺杆菌
幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)近年来研究提出HP的感染与溃疡病的发生及十二指肠溃疡复发有着密切的关系,因此在治疗溃疡的同时根除HP尤为重要,国内外大量的临床实践证实,PPIs杀灭HP的机制为PPIs在酸性环境中活性增强,并可穿透粘液层与HP表层的尿素酶结合,抑制尿素酶活性而达到抑制和根除HP的作用,本品与2~3种抗生素合用疗效很好,目前临床应用最多的有:克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑。
药物相互作用
国外研究报道,奥美拉唑与华法林相互作用,可诱发细胞色素P450活性增强,而使血清胃泌素水平增高。同时有研究证实本品不影响血浆阿司匹林和水杨酸浓度,20mg/d,在人体中不干扰阿司匹林对血小板的生物活性。
药动学
本药口服生物利用度为35%。1~3h血药浓度达高峰。重复用药,可因胃内氢离子浓度降低,使生物利用度增60%。该药在体内的代谢产物仍有活性,但不易透过壁细胞膜,因此增加了药物选择性和特异性。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。
不良反应
①胃肠道反应 包括腹痛、腹胀、食欲减退、恶心、腹泻,这主要与奥美拉唑较强的抑酸作用及个体对药物代谢差异所造成。
②皮肤损害 主要引起皮疹、皮肤瘙痒等症状。据英国药物委员会报告,223例奥美拉唑不良反应中6例为多形性红斑,8例为其他疱疹。
③神经内分泌系统 多出现头痛、头晕、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。在对1066例服用奥美拉唑患者的观察中,Solvell发现中枢神经系统不良反应发生率5.0%,其中头痛4.0%,焦虑抑郁及耳鸣眩晕1.0%。
④其他少数患者不良反应可出现肝酶(ALT)一过性增高,白细胞计数暂时性降低。
⑤偶有外周神经炎、阳痿、男性乳房女性化等。长期用药抑制胃酸分泌,可导致胃内细菌过度生长,亚硝酸类物质升高,应注意癌变的可能性。
4兰索拉唑适应症
①十二指肠溃疡
本品po,30mg/d,与20mg/d奥美拉唑相比2周愈合率高,但4周愈合率相同。对难治性溃疡一般4~8周可愈合。
②胃溃疡
po,30mg/d,疗程为8周,对于H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效者,其4周愈合率42.0%,8周为74.0%。
③反流性食管炎
对349例患者服用奥美拉唑20mg/d与兰索拉唑30mg/d的疗效比较表明2药对食管粘膜病变的疗效相同,但在缓解症状方面兰索拉唑优于奥美拉唑。对于难治性反流性食管炎,30mg/d兰索拉唑与40mg/d奥美拉唑愈合率相同。Tytgat等提出对轻度反流性食管炎患者15mg/d是首选剂量(15mg/d治疗2周,53%患者症状完全缓解,4周后达60%)。
④Zollinger-Ellison综合征
po,60~120mg/d即可使基础胃酸分泌<10mmol/h。
⑤幽门螺杆菌
兰索拉唑可与HP尿素酶中半胱胺酸上的巯基结合而抑制或根除HP,与抗生素合用对HP有较强的根除作用。
不良反应
常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛及皮肤反应,少数可出现便秘、口渴。
5泮托拉唑适应症
①十二指肠溃疡
po,40mg/d,2和4周后愈合率分别为68%和96%。国外多中心研究对比发现本品40mg/d与奥美拉唑20mg/d在2及4周的愈合率与症状缓解率均无明显差异。
②胃溃疡
对于急性溃疡本品与奥美拉唑疗效无差异,但对于H2受体拮抗剂治疗无效的胃溃疡患者,本品40~80mg/d,8周愈合率为96.7%,12周愈合率达99%。
③反流性食管炎
林万隆等总结了国外泮托拉唑对反流性食管炎的疗效,本品40mg/d疗效优于H2受体拮抗剂,与奥美拉唑20mg/d相似,
④幽门螺杆菌
本品与2种抗菌药物联合应用治疗HP感染,其疗效与其他PPIs与抗菌药物合用的结果相似,HP感染根除率接近或达到90%以上。
药物相互作用
与奥美拉唑和兰索拉唑不同,本品在代谢过程中有一个转硫基作用且对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱,所以对同时通过该酶代谢的其他合用药物影响较小。
不良反应
大多较轻微,发生率约为2.5%,包括头痛、头晕、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹及肌肉痛。
6雷贝拉唑适应症
①十二指肠溃疡与胃溃疡
本品20和40mg/d服用4周对于十二指肠溃疡与胃溃疡治愈率相似,且与奥美拉唑20mg/d服用4周疗效相同,但其症状改善要强于后者。与其他PPIs相比较,本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善临床症状。日本及欧洲的研究结果表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。停药2d后本品的作用消失,而奥美拉唑的抑酸作用至少要持续4d。
②反流性食管炎
在服药后24h就有非常显著的抑酸效果,因其可产生剂量依赖性的抑酸强度和持续时间,使胃酸明显降低,血浆中胃泌素水平升高,食管反酸和反流次数明显减少。
③幽门螺杆菌
本品可直接攻击HP,且非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶。与抗生素合用可达到更大的根除率。
作用特点
本品是一种抗分泌作用的可逆性PPI,在体外其抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍,与H+/K+-ATP酶的结合位点可通过内源性谷胱甘肽分离。抑酸作用深远(几乎不影响膜的更新),持续的抑酸作用独立于细胞色素P450。
药物相互作用
本品代谢独立于细胞色素P450,不具有特异性的细胞色素P450同工酶效应。
不良反应
只是轻微和中度的不适感、腹泻、恶心、皮疹和头晕眼花,偶有白细胞增多及ALT升高。
7莱米诺拉唑
作用机制
本品是日本化学制药公司开发的新品种。是一种兼具抑制胃酸分泌和保护胃粘膜作用的PPI,动物实验结果显示其可提高胃凝胶层粘蛋白的生物合成,刺激胃粘膜前列腺素的生物合成,抑制胃粘膜血管通透性增加,促进胃液分泌。其促进胃溃疡愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保护作用,还可阻止非甾体抗炎药物对溃疡愈合的不利作用。
临床评价
在I期临床试验中po,60,160或180mg餐后或睡前连服7d,均可见强效的胃酸分泌抑制作用,未发现血清胃泌素水平变化及不良反应发生。
8埃索美拉唑
本品是奥美拉唑的单一光学异构体,商品名为耐信。口服吸收比奥美拉唑快,因此可更快的缓解症状。

3. 质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂:是一种抑制氢离子的药物,这种药物对于减少胃酸分泌的作用是显著也长效的,可以说是现今减少胃酸分泌最强效的药物。质子泵抑制剂行销全世界且公认非常有效。\x0d\x0a\x0d\x0a目前临床上在使用的质子泵抑制剂:\x0d\x0a\x0d\x0a1.奥美拉唑:又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等,是近年来研究的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新的抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞(parietalcells),降低壁细胞中的“质子泵”活力,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。\x0d\x0a\x0d\x0a2.兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。\x0d\x0a\x0d\x0a3.埃索美拉唑镁:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。\x0d\x0a\x0d\x0a4.埃索美拉唑:是氢离子帮浦阻断剂,商品名为耐适恩(英语:Nexium);由阿斯利康研发并在瑞典上市。用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格综合症。\x0d\x0a\x0d\x0a5.泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。\x0d\x0a\x0d\x0a6.雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。

质子泵抑制剂有哪些

4. 质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂:是一种抑制氢离子的药物,这种药物对于减少胃酸分泌的作用是显著也长效的,可以说是现今减少胃酸分泌最强效的药物。质子泵抑制剂行销全世界且公认非常有效。\x0d\x0a\x0d\x0a目前临床上在使用的质子泵抑制剂:\x0d\x0a\x0d\x0a1.奥美拉唑:又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等,是近年来研究的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新的抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞(parietalcells),降低壁细胞中的“质子泵”活力,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。\x0d\x0a\x0d\x0a2.兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。\x0d\x0a\x0d\x0a3.埃索美拉唑镁:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。\x0d\x0a\x0d\x0a4.埃索美拉唑:是氢离子帮浦阻断剂,商品名为耐适恩(英语:Nexium);由阿斯利康研发并在瑞典上市。用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格综合症。\x0d\x0a\x0d\x0a5.泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。\x0d\x0a\x0d\x0a6.雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。

5. 质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂:是一种抑制氢离子的药物,这种药物对于减少胃酸分泌的作用是显著也长效的,可以说是现今减少胃酸分泌最强效的药物。质子泵抑制剂行销全世界且公认非常有效。\x0d\x0a\x0d\x0a目前临床上在使用的质子泵抑制剂:\x0d\x0a\x0d\x0a1.奥美拉唑:又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等,是近年来研究的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新的抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞(parietalcells),降低壁细胞中的“质子泵”活力,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。\x0d\x0a\x0d\x0a2.兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。\x0d\x0a\x0d\x0a3.埃索美拉唑镁:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。\x0d\x0a\x0d\x0a4.埃索美拉唑:是氢离子帮浦阻断剂,商品名为耐适恩(英语:Nexium);由阿斯利康研发并在瑞典上市。用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格综合症。\x0d\x0a\x0d\x0a5.泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。\x0d\x0a\x0d\x0a6.雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。

质子泵抑制剂有哪些

6. 质子泵抑制剂有哪些

你好:
目前用于临床的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑,它们的化学结构近似,均为苯并咪唑衍生物,具有亲脂性,容易穿透细胞壁。因为它们的分子结构中都含有吡啶环而呈碱性,在壁细胞中仅对其分泌小管的酸性环境具有亲和性。
望采纳!

7. 什么叫质子泵抑制剂

质子泵抑制剂是新一代的抑酸药,抑酸作用强而持久,是目前治疗消化性溃疡较好的
抗酸分泌药。目前在国内被提倡用于顽固性消化溃疡的治疗及根除幽门螺旋杆菌相关性胃肠
疾病的治疗。众所周知,胃壁细胞泌酸有3 个主要环节:①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自
位于胃壁细胞膜上的受体结合而引起壁细胞内的生化反应,促使壁细胞内三磷腺苷转化为环
磷酸腺苷和使细胞内的游离钙增高;②胃壁细胞内在环磷酸腺苷或钙离子的介导下生成氢离
子;③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的H+一K+一三磷腺苷酶(称质子泵或酸泵)将氢离子从
壁细胞转移到胃腔,与从胃腔进入壁细胞内的K+离子交换。质子泵抑制剂作用于泌酸过程的
最后环节。其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后,在酸性环境下转变为活体,作用于H+-K+
—三磷酸腺苷酶,使其失去活性,导致壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少,

什么叫质子泵抑制剂

8. 质子泵抑制剂的适用范围有哪些

质子泵抑制剂(PPIs)是一类H+/K+-ATP酶抑制剂,抑制胃酸分泌强而快速,并能清除幽门螺旋杆菌。临床适用于:十二指肠溃疡,胃幽门螺旋杆菌感染,返流性食道炎,卓-艾氏综合征,上消化道出血及预防应激性溃疡。根据《应激性溃疡防治建议》下列情况列为应激性溃疡的高危人群,可以使用质子泵抑制剂预防应激性溃疡:①高龄(年龄≥65岁);②严重创伤(颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂,困难大手术等);③合并休克或持续低血压;④严重全身感染;⑤并发MODS(多器官功能障碍综合症)、机械通气>3d;⑥重度黄疸;⑦合并凝血机制障碍;⑧脏器移植术后;⑨长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养;⑩1年内有溃疡病史。目前,临床存在过度使用质子泵抑制剂的现象,凡可能或已出现胃粘膜损伤的,就用之护胃,这完全没有适用征的。而应使用胃粘膜保护剂,如:硫糖铝、米索前列醇、瑞巴派特、铝碳酸镁等护胃。另外,质子泵抑制剂很多病例使用时间过长,除了十二指肠溃疡、抗幽门螺旋杆菌感染、返流性食道炎、卓-艾氏综合征和上消化道出血需要规范疗程外,应激性溃疡一般应在应激因素消除时及时停用,以免发生药物毒副反应。)